Benfotiamin ist ein Prodrug von Vitamin B1 (Thiamin), das aufgrund seiner lipidlöslichen Eigenschaften gut passiv durch Zellmembranen diffundiert. Benfotiamin wird im Organismus enzymatisch zum aktiven Vitamin B1 verstoffwechselt, in mehreren Schritten in die biologisch aktive Coenzymform Thiaminpyrophosphat umgebaut und dient sowohl der Vorbeugung als auch der Behandlung eines Vitamin-B1-Mangels.
Im Hinblick auf eine Supplementierung zum Ausgleich eines Vitamin-B1-Mangels stellt die relativ langsame Resorption und reduzierte Bioverfügbarkeit des wasserlöslichen Thiamins einen limitierenden Faktor dar. Um dieses Problem zu lösen, wurden lipidlösliche Derivate des Thiamins entwickelt, unter denen Benfotiamin aufgrund einer fünffach höheren Bioverfügbarkeit im Vergleich zu wasserlöslichem Thiamin und aufgrund von Sicherheits- und Wirksamkeitsdaten als erste Wahl gilt.
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